La melatonina es un nutriente hormonal natural que se sintetiza a partir del aminoácido triptófano por la glándula pineal en la parte posterior del cerebro, también está presente en pequeñas cantidades en algunos alimentos.
En el cuerpo, Melatonina regula los ciclos de sueño, apoya la función inmune normal y protege las células del daño de los radicales libres.
La mayoría de las investigaciones sobre la melatonina se basan esencialmente en su función en mantener el ritmo de sueño normal.
La percepción de la luz del día en los ojos es un signo para que la glándula pineal inhiba la síntesis y liberación de melatonina, por la noche o en la oscuridad, la producción de melatonina en el cuerpo aumenta, siendo mayor en los niños y comenzando a disminuir en la adolescencia, alcanzando valores mínimos en los ancianos.
La melatonina apoya la función inmune normal y funciona como antagonista de la inmunosupresión inducida por el estrés. Se considera un potente antioxidante porque ayuda a prevenir el daño de los radicales libres.

En el cerebro, es quizás el antioxidante fisiológico más importante, debido a sus lípidos solubles en agua, que pueden cruzar libremente la barrera hematoencefálica.
Estudios in vitro demuestran que la melatonina es más eficaz que el glutatión en la eliminación de radicales tóxicos de hidroxilo y más eficiente que la vitamina E mediante la neutralización de radicales de peróxido que pueden inducir daño al ADN.
La melatonina absorbida, que entra en el torrente sanguíneo, se metaboliza rápidamente por el hígado que se excreta por los riñones.
La diferencia para la melatonina de la dosis oral, es que se absorbe en el intestino, y su absorción puede ser mayor o menor dependiendo de la persona, y termina en el hígado, donde gran parte de la melatonina se destruye. Por lo tanto, la necesidad de estos suplementos para presentar plantas como valeriana, passiflora y otros para tratar de enmascarar la falta de eficacia de la melatonina.